Los  opiáceos  producen  analgesia  actuando  sobre  el  sistema  nervioso  central.  Estimulan  a las neuronas inhibidoras  del  dolor  e  inhiben  directamente  a  las  neuronas transmisoras. En la actualidad se han descrito diversos  tipos  de  receptores  opioides;  los  principales  son: mu, kappa, sigma y delta.  Los  sitios donde se encuentran  los  receptores  mu  y  kappa  responsables  de  la  analgesia  son: sustancia gris periacueductal y periventricular, hipotálamo, núcleo espinal del trigémino y médula espinal(5)(9).
Los receptores opioides una vez activados producen apertura de canales de potasio (los mu y kappa) y cierre de  canales  de  calcio  mediada  por  el AMPc y la Proteína G. Ambos efectos provocan una hiperpolarización neuronal y de las terminaciones nerviosas  que  lleva  a  una  inhibición  neuronal  postsináptica  (25%)  y  de la liberación del neurotransmisor presináptico en la neurona exitatoria e inhibitoria respectivamente. El  resultado final resulta precisamente la analgesia (4)(9).(Figura 2)

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