DESARROLLO

La   elección   de un  fármaco  específico  se  inicia   con  una  valoración  completa  del tipo de dolor  (agudo, crónico no neoplásico, crónico neoplásico)  y  la definición  del  síndrome doloroso  específico, siendo de vital importancia el conocimiento de la fisiopatología del dolor para una mayor acertividad.

A  la   hora  de  utilizar  un  medicamento  para tratar el dolor, es necesario tener en cuenta una consideración básica:  cómo  se  usan  los  analgésicos  es  más  importante  que  cuáles  se usan.  Es  por   esto  que se  plantean  algunos aspectos  de  importancia  para  su  empleo  en  el  tratamiento  del  dolor  (3),  entre las cuales tenemos:
 -  Elegir un  fármaco  específico para cada tipo de dolor e identificar el origen del dolor.
 -  Conocer la farmacología clínica del medicamento prescrito.
 -  Seleccionar  una  vía  para lograr  el máximo efecto analgésico y reducir efectos secundarios.
 -  Administrar el analgésico de forma regular, iniciando el tratamiento con el fármaco más débil
    al que puede responder el dolor.
 -  Utilizar combinaciones  de  fármacos para  proporcionar analgesia  aditiva  y  reducir efectos
    secundarios.
 -  Evitar combinaciones de fármacos  que  aumenten  la  sedación sin incrementar la analgesia.
 -  Anticiparse y tratar los efectos secundarios.
 -  Tratar a los pacientes con tolerancia.
 -  Prevenir y tratar la supresión aguda (disminuir los fármacos lentamente).
 -  Respetar  las  diferencias  individuales  en  el  dolor  y  la  reacción al tratamiento,  tratando al
    paciente como un todo, no sólo el síntoma.

Existen  múltiples  compuestos que actúan como antagonistas del dolor y por tanto quedan agrupados bajo el término genérico de  analgésicos.  A su vez todos ellos se subdividen según las nuevas clasificaciones en(3):

Su utilización en el manejo del dolor debe efectuarse de forma escalonada, como se recoge  en  la  siguiente tabla (3):
 Tabla I: Tratamiento analgésico escalonado.
Primer escalón: dolor leve Analgésicos menores, solos o asociados  a  coadyuvantes.
Segundo escalón: dolor moderado Analgésicos  menores asociados a opiáceos débiles (codeína)
Tercer escalón: dolor severo/insoportable Opiáceos  potentes  (mórficos),  casi  siempre asociados a analgésicos menores y a coadyuvantes.

 
Analgésicos no narcóticos

Representan un grupo de fármacos (también denominados analgésicos menores)  con tres efectos comunes: analgésico, antiinflamatorio  y  antipirético. Sin  embargo, difieren en  la importancia relativa que cada una de sus  propiedades  representa  en  el  conjunto  de  su  efecto  farmacológico;  es  por  esto que  de  acuerdo  a  su mecanismo de acción se pueden clasificar en tres grupos (3):
  - Inhibidores  periféricos de  las  prostaglandinas  (AINES): todos ellos realizan su efecto farmacológico mediante  la  inhibición  de  la  enzima  ciclo-oxigenasa I, que interviene en  la síntesis de prostaglandinas. De manera general se puede decir que son más antiinflamatorios que analgésicos.
  - Inhibidores   centrales   de   las   prostaglandinas: este   grupo   lo  componen   fundamentalmente   el paracetamol  y  el   metamizol.  Actúan   selectivamente   sobre   los   tejidos   nerviosos   ya   que  inhiben  las prostaglandinas a nivel hipotalámico. Tienen efecto antitérmico preponderante.
 -  Inactivadores del receptor sensibilizado: el metamizol, al igual que la morfina,  además de sus efectos centrales, tienen la propiedad de bloquear la transmisión del impulso doloroso ya sensibilizado.

También, los analgésicos menores pueden ser clasificados de acuerdo a su origen o composición química  (4)(5).

La  utilización  por  parte  del  médico  de  cualquiera  de  estos  fármacos  entraña  tres aspectos básicos  a  considerar si se quieren manejar  adecuadamente.  Los efectos  indeseables,  las  interacciones medicamen tosas  y  el  dosage  constituyen puntos claves en el manejo terapeútico; su  desconocimiento  lleva  a errores demostrables en la prática médica diaria.
El  conocimiento  de  la  dosis a emplear de un fármaco  específico  es  trascendental primeramente pues es esta  quien determinará el efecto terapéutico deseado, además, previene la submedicación y la transgresión de las dosis máximas establecidas. Algunos de estos aspectos se reflejan en la siguiente tabla(3)(4):

Tabla II: Analgésicos no narcóticos más empleados y sus dosis.

Fármaco
Dosis
Dosis máxima por día
Acido acetil salicílico 500-1000 mg/4-6 horas 4000 mg
Acetilsalicilato de lisina 900-1800 mg/4-6 horas 7200 mg
Paracetamol 500-1000 mg/4-6 horas 4000 mg
Metamizol 500-2000 mg/6-8 horas 6000 mg
Diclofenaco 25-50 mg/6-8 horas 150 mg
Indometacina 25-50 mg/8-12 horas 200 mg
Ketorolaco 10-30 mg/6-8 horas 90 mg
Ibuprofeno 200-400 mg/4-6 horas 2500 mg
Naproxeno 250-500 mg/8-12 horas 2000mg
Piroxicán 10-30 mg/día -----
Fenoprofeno 150-200 mg/4-6 horas -----
Desketoprofeno trometamol 12.5 mg/4-6 horas o 25 mg/6-8 horas 120 mg

Todos  los  medicamentos  incluso cuando  se  administran  a  dosis  terapéuticas  conllevan la posibilidad de producir  diferentes  efectos  indeseables  que  no  son  más  que  las reacciones adversas  que  se producen como  consecuencia  de  su  empleo.  Dentro  de  los  efectos  indeseables  afines  a  todos  los  analgésicos  menores podemos citar la toxicidad  gastrointestinal,  los riesgos hematológicos, reacciones de  hipersensibilidad y la hepatotoxicidad(3).
Otro aspecto  a  considerar al  prescribir un medicamento es la interacción con otros fármacos o compuestos. Cuando  se  conocen  bien  las interacciones de  los  fámacos se pueden disminuir o prevenir las toxicidades de los mismos. Es  importante señalar que las interacciones en algunos casos pueden ser favorables cuando por  ejemplo se  asocia  un  analgésico a otro,  o a otro fármaco, con la finalidad de potenciar su efecto. En la tabla III se muestran las principales interacciones de este grupo farmacológico(5)(6).

Como mencionamos al inicio existe un grupo de analgésicos  menores (AINES) que  actúa inhibiendo a la  enzima  ciclooxigenasa I,  clave  en la  generación  de  prostaglandinas  (Tromboxano  A2,  Prostaciclina, PgE2 ) reguladoras de procesos fisiológicos básicos tales como  la  citoprotección gastrointestinal, la resistencia  vascular  periférica,  el flujo sanguíneo renal,  la  excreción  renal de sodio y renina,  y  la agregación plaquetaria.  Es  por esto que su uso conlleva a la aparición de múltiples efectos indeseables(7).
En los últimos años hemos asistido al desarrollo  de uno de los más grandes avances en el área de la terapia antiinflamatoria  y  analgésica:  la  aparición de los inhibidores de  la  ciclooxigenasa  II  (COX2),  sintetizadora de prostaglandinas que juegan un rol fundemental en la inflamación y el dolor (Figura 1).

                            Figura 1: Prostaglandinas, inflamación y dolor

Esta   enzima  actúa   como   constitutiva  en   algunos  pocos  tejidos  ( cerebro  y   médula  espinal)  y  como inducible   en   las    células    inflamatorias.  Se relaciona  con  la   transmición  nerviosa  del  dolor.  Aparece rápidamente  cuando   es   estimulada   por  citocinas  proinflamatorias,   lo  que  implica   a    la COX2   en la  inflamación y en la generación de sustancias sensibilizadoras al dolor(7)(8).
Los    agentes    con    mayor   potencia   sobre    la    COX2   y   una   mejor  relación COX2/COX1, tienen una poderosa  acción   antiinflamatoria  con  menos efectos secundarios gastroduodenales y renales. Los perfiles de  estudio  de   seguridad   de   varios de estos agentes,  especialmente,  meloxicam, celecoxib, nimesulida, arrojaron  que  estos  tienen  menor  riesgo  de  lesión  gastrointestinal.  Los  efectos  a  nivel renal   han  sido  menos  estudiados. Además, los inhibidores  COX2 producen  menos  inhibición   de la  función   plaquetaria que los  AINES  tradicionales  y  por tanto menos complicaciones hemorrágicas(7)(8).
El  dexibuprofeno  (Dolomin)  es  uno  de  los  COX utilizados   actualmente  en dosis de 100 a 300 mg tres veces   por   día.  Se  indica   con   excelentes   resultados   en:  cefaleas,    algias    músculo -  esqueléticas, dismenorrea,  dolor anexial,  cervicitis,  mastitis,  otalgia,  faringitis,  sinusitis,  dolor dental(7).
 
 

Analgésicos narcóticos agonistas y antagonistas

Los  analgésicos  narcóticos   son  los  fármacos  más  potentes  que  existen  en  la actualidad para aliviar el dolor.  Además,   su  espectro  de  acción  es  el  más  amplio  de   todos  los   analgésicos  y  constituyen   el  recurso más seguro para aliviarlo rápidamente. Existen tres grandes grupos según su mecanismo de acción (3)(9):

Según la potencia analgésica pueden agruparse en (3): Al  utilizar  este  tipo de analgésicos debe cuidarse mucho la dosis  a  emplear  no  sólo por ser determinante del efecto terapéutico que  se  desea,  si  no  también   dado   que  los   efectos   indeseables  que aparecen tras  una  deficiente  prescripción  pueden  ser  más  serios,  llegando   a   comprometer  incluso  la  vida  del  paciente. Es por esto que se adjunta a continuación una relación de algunos  de  estos  fármacos y sus dosis utilizadas(3)(4).

Tabla IV: Analgésicos narcóticos; dosis e intervalos habituales.

Nombre genérico
Dosis parenteral (mg)
Dosis oral (mg)
Observaciones
Codeína 30-60 cada 4 horas 30-60 cada 4 horas -Nauseas frecuentes.
-Pude  verse  asociada  a paracetamol o ASA.
Tartrato de hidrocodeína
----
60-120 cada 8-12 horas -Derivado de  la  dihidrocodeína con una potencia analgésica  doble  que  la codeína.
Oxicodona           ---- 5-10 cada 4-6 horas -Habitualmente en combinación con  ASA  o  paracetamol.
Morfina 10 cada 4 horas  60 cada 4 horas  -Se prefiere la vía oral por ser   menos   molesta    y permitir al  paciente  preservar su independencia.
Morfina de liberación mantenida
----
60-180 cada 8-12 horas -Preparado  oral  de liberación lenta.
Hidromorfona 1-2 cada 4 horas 2-4 cada 4 horas -Acción más  breve que el sulfato de morfina
Levorfanol 2 cada 6-8 horas 4 cada 6-8 horas -Acción  más  prolongada que el sulfato de morfina.
Metadona 10 cada 6-8 horas 20 cada 6-8 horas -Acción sedante tardía por su larga hemivida.
Dextropropoxifeno
----
150 cada 8-12 horas -Su   sobredosis  produce depresión respiratoria rá_ pidamente, sobre  todo  si se mezcla con alcohol.
Pentazocina
----
50-100 cada 3 horas -Efectos  hemodinámicos, se contraindica en IMA y cardiopatía  isquémica. 
Buprenorfina
----
0.2-0.4 cada 6-8 horas (sublingual) -Escasa biodisponibilidad por vía sistémica.
Petidina 75-100 cada 3-4 horas 300 cada 4 horas -Se  absorbe  mal  por  vía oral.
Butorfanol
----
1-2 cada 4 horas -Pulverización intranasal.
Clorhidrato de tramadol
----
50 cada 6-8 horas -Puramente antagonista.

Independientemente  de  la  dosis  empleada,   la  aparición de  efectos  adversos es relativamente frecuente. Entre los efectos indeseables comunes a todos ellos tenemos(3)(5):

En cuanto a sus interacciones con otros fámacos tenemos que(5)(6)(9): Los     narcóticos   se   pueden   indicar   en   dolores   agudos   moderados  (opiáceos  débiles)   o   severos (opiáceos potentes),  la petidina o la bupronorfina resultan de elección  en el cólico nefrítico o biliar cuando no responde  a   analgésicos   no   narcóticos.   También   pueden   asociarse  a   AINES   en el tratamiento de la dismenorrea  (codeína)  y  en  algunos  casos  en el  tratamiento  del   dolor neuropático.  Para  tratar  el  dolor canceroso   la   OMS   propone   a  los   nacóticos   potentes   en   casos de dolor insoportable, los de acción  intermedia  para   el dolor  intenso,  y   los  débiles  en  caso  de  dolor  moderado(3)(4). Al  mismo  tiempo  se contraindican los narcóticos potentes en caso de (3):
Fármacos coadyuvantes y coanalgésicos

Este   amplio  grupo  se constituye  por  fármacos,  que  sin  ser estrictamente analgésicos, se emplean en la terapia del  dolor  crónico,  ya  sea  por  presentar  un  efecto   analgésico   "per  se",  o  por  potenciar  a  los   opioides permitiendo disminuir sus dosis o alargar su uso, o dado que contrarrestan los efectos secundarios  o mejoran determinados síntomas acompañantes. Estos se pueden clasificar de la siquiente forma(3)(4):

   Ansiolíticos                                                Antidepresivos                                        Anticonvulsivantes
-Alprozolam                                                      -Amitriptilina                                                -Carbamacepina
-Bromacepam                                                  -Imipramina                                                 -Difenilhidantoina
-Cloracepato                                                    -Clorimipramina                                          -Clonacepam
-Hidroxicina                                                      -5OH triptófano                                            -Baclofen
-Difenhidramina                                               -Doxepina

  Hipnóticos                                                       Neurolépticos                                           Miscelánea
-Triazolam                                                       -Levomepromacina                                      -Calcitonina
-Brotizolam                                                     -Haloperidol                                                   -Corticoides
-Midazolam                                                     -Clorpromacina                                             -Capsaicina
                                                                                                                                                 -Antiulcerosos
                                                                                                                                                 -Laxantes
                                                                                                                                                 -Espasmolíticos

Los coanalgésicos, indicaciones y dosis iniciales empleadas(3)(6):
-Dolor neuropático, sordo

Antidepresivos tricíclicos---------------------Dosis oral inicial (mg/día)
     Amitriptilina                                                            25-100
     Doxepina                                                                25-100
     Imipramina                                                              50-100
     Clorimipramina                                                      25-50
     Desipramina                                                           50-100
     Nortriptilina                                                              40 - 80
 

- Dolor por desaferenciación, lacerante

Anticonvulsivantes------------------------------Dosis oral inicial (mg/día)
     Carbamacepina                                                     100
     Clonacepam                                                            0.5-1
      Fenitoina                                                                 300
      Acido valproico                                     15 mg/kg/día en varias  tomas
-Espasmo múscular----------------------------Dosis inicial ( mg/horas)
      Ciclobenzaprina                                              10mg cada 8
      Carisoprodol                                                    350 mg cada 8
      Baclofeno                                                         5 mg cada 8
 

-Dolor por compresión nerviosa u ósea  o aumento de presión intracraneal

Corticoides---------------------------------------Dosis (mg/día)
      Dexametasona                                           100 (iv), después 1-24 (vo)
      Prednisona                                                  5-15  (vo)
      Metilprednisolona                                       125-250 (im)

También   pueden  ser  indicados   en  casos   que   otras   manifestaciones   acompañando   al  dolor  (como efecto  adverso  del  tratamiento  o  como  manifestación  psíquica)   como    por   ejemplo:  la  depresión, los  trastornos  del  sueño   pueden   ser   tratados   con   antidepresivos tricíclicos a dosis antes mencionadas; la ansiedad    se   tratará   con    Loracepam   ( 1.5-2 mg/8 horas ),    Oxacepam    (10-15 mg/8horas)   u   otras  benzodiacepinas.  En  caso  de nauseas  y  vómitos  se deben  emplear  antieméticos  como  Metoclopramida  (10 mg/8),  Levomepromacina (50 mg/8) (3)(8).
Es  importante  señalar  que  para  prescribir  un  coadyuvante  o   coanalgésico  se  deben   considerar   las posibles interacciones que pudieran presentarse entre  ellos  y el  analgésico  empleado,  lo  cual  se  señaló anteriormente en los tópicos relacionados.

Otros métodos:  En  la  actualidad  el   tratamiento  del  dolor  es  mucho  más  amplio   e integral.  Existen métodos    relacionados   con   la   Medicina   Natural    ( botánica,    Homeopatía,   relajación,    ejercicios, masajes,hidroterapia), la Acupuntura, la Hipnosis,  bloqueos  de  nervios,  analgesia con  óxido  nítrico entre otros  que  son  muy eficaces y utilizados.
 

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