"ACTUALIZACIÓN TERAPÉUTICA EN HIPERTENSIÓN ARTERIAL"

Autor: Dra. Lourdes Ramos Pérez
           Dra. en Medicina y Especialista de Segundo Grado en Farmacología
           Profesora Asistente de Farmacología.
           Facultad de Ciencias Médicas "Cmdte. Manuel Fajardo". Ciudad Habana

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La hipertensión arterial se define como una elevación mantenida de la tensión arterial por encima de 140 mm Hg de presión sistólica y de 90 mm Hg de presión diastólica, nos referimos a la enfermedad cardiovascular más extendida, estimándose que 691 millones de personas la padecen y es la principal responsable de los  15 000 000 de accidentes cardíacos y vasculares diagnosticados cada año en el mundo.  

La prevalencia estimada en nuestro país está alrededor de los 2 000 000 de hipertensos. No obstante, se conoce  que una gran masa de ellos  no están detectados, muchos no tratados y similar cuantía no controlados. 

Las cifras de tensión arterial elevadas de forma mantenida pueden conducir a insuficiencia cardiaca congestiva, infarto del miocardio, daño renal, retinopatía y accidentes vasculares encefálicos. La incidencia de morbilidad y mortalidad disminuyen significativamente cuando la hipertensión es diagnosticada tempranamente y tratada adecuadamente.

Antes de comenzar el tratamiento de un paciente hipertenso se debe confirmar el diagnóstico, conocer la gravedad de su hipertensión, identificar las posibles causas directamente remediables y conocer el grado de afectación vascular y orgánica.

Según el VI reporte la presencia de factores de riesgo resulta importante para la clasificación de los enfermos y de su tratamiento farmacológico y no farmacológico. También es importante conocer si hay alguna enfermedad asociada o coincidente que pudiera afectar el pronóstico o la elección del tratamiento farmacológico  (dislipidemias, diabetes, nefropatía, entre otras.)

Con la actuación educativa del médico se puede contribuir a modificar el estilo de vida del paciente hipertenso, de modo que se mejora el pronóstico de su enfermedad:

- tratando la obesidad

- desaconsejando el hábito de fumar

- reduciendo los niveles séricos de colesterol elevados

- reduciendo la ingesta de sal excesiva y el consumo de alcohol, el que no debe exceder de 1 onza al día

- recomendar ejercicio físico moderado con regularidad

El médico debe asegurarse del cumplimiento de estas medidas pues la causa más frecuente de fracaso es la no adherencia al tratamiento por parte del paciente. Además deben ser descartadas las causas farmacológicas de hipertensión (contraceptivos orales, corticoides, algunos AINE, simpaticomiméticos).

Los pacientes con TA sistólica media de 140 a 159 mmHg y/o TA diastólica de 90 a 94 mmHg deben recibir farmacoterapia antihipertensiva si los cambios en el estilo de vida no modifica la TA. Cuando hay lesiones en los órganos diana, u otros factores de riesgo o TA sistólica >  160 mmHg o la diastólica es de > 100 mm Hg la farmacoterapia no debe ser retrasada para esperar los resultados de las modificaciones en el estilo de vida.

La insuficiencia cardiaca, aterosclerosis coronaria sintomática, enfermedad cerebrovascular e insuficiencia renal precisan tratamiento antihipertensivo urgente. La hipertensión moderada puede ser controlada con una sola droga, mientras que una hipertensión más severa puede requerir tratamiento con varias drogas que son seleccionadas de modo tal que se minimicen los efectos adversos de la combinación.

La farmacoterapia   debe iniciarse con un diurético o un beta-bloqueador a menos que estos fármacos estén contraindicados o esté indicada una clase distinta, pues el mismo debe ser individualizado.

Si estos fármacos son ineficaces las clases alternativas adecuadas para el tratamiento inicial son los inhibidores de la ECA, los antagonistas del Ca, antagonistas de los receptores de la angiotensina II,  bloqueadores alfa 1 adrenérgicos, y bloqueadores alfa-beta.

De todos estos fármacos antihipertensivos solo los diuréticos y los beta bloqueadores como tratamiento inicial han demostrado efectos beneficiosos sobre la morbilidad y mortalidad cardiovascular y cerebrovascular, así como el  nitrendipino, un antagonista del Ca del grupo de las dihidropiridinas que presentó este mismo efecto pero no disminuyó los episodios coronarios en los enfermos de edad con hipertensión sistólica aislada.

La elección del fármaco inicial  debe guiarse por la edad y la raza del paciente  así como las enfermedades o cuadros coexistentes que puedan representar una contraindicación para ciertos fármacos  (por ej. Asma y beta-bloqueadores) o una indicación especial de ellos (por ej. Angina y beta-bloqueadores). En estudios realizados, se comprobó que los hombres de la raza negra responden mejor a los antagonistas del Ca. (diltiazem), la hidroclorotiazida fue más eficaz en hombres de raza blanca o negra > 60 años que en los enfermos jóvenes. El beta-bloqueador atenolol fue más eficaz en los enfermos de la raza blanca que en los de la raza negra.

Si el fármaco inicial es ineficaz o produce efectos adversos intolerables, puede ser sustituido por otro tratamiento (monoterapia secuencial) alternativamente, si el fármaco original es solo parcialmente eficaz pero bien tolerado la dosis puede aumentarse o añadirse un segundo fármaco que debe ser de una clase distinta (asistencia escalonada).

Los inhibidores simpáticos de acción central no se recomiendan para el tratamiento inicial debido a su elevado perfil de efectos adversos, sin embargo son eficaces y pueden usarse en pequeñas dosis en regímenes combinados, puede usarse un vasodilatador directo (hidralacina o minoxidil) con un diurético para evitar la retención de líquidos y con un beta-bloqueador para evitar la taquicardia refleja.

Ahora vamos a referirnos brevemente a cada uno de los grupos más empleados

Los DIURÉTICOS tiazídicos ocupan un lugar destacado en el tratamiento de la hipertensión, son los fármacos de elección para el tratamiento inicial, sobre todo en pacientes de la raza negra y en obesos. Sin embargo deben evitarse en casos de hiperuricemia, hiperglucemia e hiperlipidemias, aunque raramente los diuréticos precipitan una diabetes clínica tipo II o agravan la preexistente. La mayoría de los diabéticos puede tolerar una dosis baja de  diuréticos tiazídicos con pocos o escasos efectos adversos.

La hidroclorotiazida (12,5-25 mg al día en una sola toma) produce un adecuado efecto antihipertensivo, con efectos indeseables mínimos, una posible alternativa es la clortalidona (12,5-25 mg al día en una sola toma) aunque sus efectos diuréticos  más prolongados pueden hacer el tratamiento más incómodo  (nicturia) sobre todo en personas de edad avanzada.

La furosemida (20-40 mg al día en dos tomas) que se puede incrementar de manera gradual hasta un máximo de 320 mg al día se emplea solo en casos de insuficiencia renal. 

Un inconveniente de los diuréticos es la disfunción sexual que se presentan con más frecuencia que con otros de los fármacos propuestos para  el tratamiento inicial. Los tastornos metabólicos (hipopotasemia, hipomagnesemia, hiperuricemia hiperglucemia, hipercalcemia, hiperlipidemia) dependen  de la dosis y si se manejan adecuadamente no impiden el uso del diurético. En caso de hipopotasemia puede añadirse al tratamiento espironolactona, diurético ahorrador de potasio.

Los BETA BLOQUEDORES son equivalentes en cuanto a eficacia antihipertensiva, pero pueden diferir entre ellos por sus acciones más o menos selectivas sobre los receptores beta y según sus propiedades farmacocinéticas. Se deberán considerar primeramente los que cuentan con una experiencia de uso más amplia, estos son propranolol (no cardioselectivo) y atenolol (cardioselectivo).

Si el paciente padece también una diabetes mellitus, enfermedad arterial periférica oclusiva crónica o EPOC, es preferible utilizar un beta bloqueador cardioselectivo. Sin embargo la cardioselectividad es solo relativa y disminuye a medida que aumenta la dosis.

Ensayos clínicos realizados indican que su administración entre 1 y 3 semanas después de haber sufrido un infarto del miocardio disminuye la mortalidad y la frecuencia de reinfarto. La dosis diaria habitual  de atenolol es de 25-100 mg en una toma y de propranolol  inicialmente de 40-160 mg, que se pueden incrementar a 240 mg al día, en dos tomas.

Los inconvenientes de los beta bloqueadores son una elevada frecuencia de efectos adversos del SNC (trastornos del sueño, fatiga y letargo) sus contraindicaciones (bloqueo cardiaco mayor, asma, insuficiencia cardiaca) además pueden provocar disfunción sexual en el hombre y efectos adversos metabólicos (hipoglicemia con enmascaramiento de las principales manifestaciones de la misma).

Dentro de los BLOQUEADORES DE  LOS CANALES DE CALCIO se encuentran las dihidropiridinas (nifedipino, amlodipino) que son potentes vasodilatadores y las no dihidropiridinas (verapamilo, diltiazem) que presentan acción depresora del miocardio.

En estudios realizados, estos medicamentos se han relacionado con índices mayores de infarto del miocardio en comparación con otras  clases de fármacos, así como con un aumento de la incidencia de hemorragia gastrointestinal,  de cáncer por inhibir la apoptosis y con aumento de la mortalidad en pacientes tratados con el mismo. Estos riesgos se hacen mayores en los diabéticos.

La administración de nifedipina por vía sublingual en las urgencias hipertensivas no es aconsejable  pues su absorción es lenta y errática y aumenta el riesgo de cardiopatía isquémica. No deben usarse para tratar la hipertensión (en la que no esta indicado) siendo preferibles los antagonistas del Ca. de acción prolongada (amlodipino o preparados retard), a los que se le atribuyen menos efectos adversos.

En los enfermos hipertensos con angina de pecho que tienen también enfermedad broncoespástica o enfermedad de Raynaud, es preferible un bloqueador de los canales de Ca a un beta-bloqueador. No obstante cuesta identificar situaciones en la que esté indicada una dihidropiridina ya sea de semivida biológica corta o larga.

Los INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA (IECA) Son vasodilatadores que reducen la TA interfiriendo la producción de angiotensina II a partir de angiotensina I e inhibiendo la degradación de bradiquinina.

El Captopril uno de los más empleados en nuestro medio es utilizado a la dosis de 12,5-25 mg dos veces al día, pero incluso esta puede ser menor (6,25 mg 2 veces al día ) para iniciar tratamiento cuando se asocian a diuréticos,  en casos de insuficiencia cardíaca ancianos o insuficiencia renal. 

Una de las ventajas de los IECA es su bajo perfil de efectos adversos, siendo el más frecuente la tos irritante, seca, pero además aumentan los niveles de potasio sérico y pueden provocar insuficiencia sexual en los hombres, angioedema,

Si estos se administran a pacientes con enfermedad renal crónica deben controlarse los niveles de creatinina y potasio, además pudieran provocar insuficiencia renal aguda en individuos con estenosis arterial renal bilateral o estenosis grave en la arteria de un riñon solitario.

Ellos reducen la proteinuria y retrasan la pérdida de la función renal en enfermos con nefropatía por diabetes tipo I. Estos fármacos disminuyen los índices de mortalidad y rehospitalización de los pacientes con insuficiencia ventricular izquierda, lo que los hace de elección en esta afección.

Están contraindicados en hipersensibilidad al medicamento y en el embarazo

Los INHIBIDORES DE LOS RECEPTORES DE LA ANGIOTENSINA II como el Losartán, Irvesartán y Valsart  son antihipertensivos eficaces, no bloquean la degradación de la bradiquinina, lo que quizás explica por qué no provocan la tos irritativa. Probablemente tengan los mismos efectos beneficiosos que los inhibidores de la ECA en pacientes con insuficiencia ventricular izquierda y en los diabéticos tipo I con nefropatía.

Para terminar daremos algunas RECOMENDACIONES GENERALES que les ayudarán en el tratamiento de esta afección.

  1. El tratamiento antihipertensivo debe ser individualizado y escalonado, comenzando con medidas higienodietéticas. El tratamiento farmacológico debe comenzarse con diuréticos tiazídicos o con  beta-bloqueadores siempre y cuando no existan contraindicaciones.
     

  2. En caso de que no se logren cifras de TA satisfactorias con la monoterapia se puede probar un cambio de fármaco o la asociación de dos de ellos y si no mejora se puede añadir un tercero.
     

  3. Las asociaciones más aconsejadas son diuréticos tiazídicos con beta-bloqueadores o con IECA.
     

  4. Los cambios de dosis deben ser graduales
     

  5. Se debe prestar particular atención a la posible aparición de efectos indeseables.
     

  6. Es importante conseguir la cooperación del paciente, se le debe brindar información suficiente acerca del tratamiento y de la importancia de su cumplimiento.
     

  7. Una presión persistente normal merece probar una retirada escalonada del tratamiento y la recomprobación del diagnóstico de hipertensión.
     

  8. La administración de sedantes o tranquilizantes como el meprobamato, no tienen ninguna eficacia en el tratamiento de la hipertensión arterial y expone al paciente a efectos indeseables potencialmente graves.